【说明书修订日期】核准日期:2006年09月26日
【药品名称】贝斯特全球最奢华盐酸吡柔比星
【英文名】Pirarubicin Hydrochloride for Injection
【汉语拼音】Zhusheyong Yansuan Biroubixing
【主要成分】本品主要成份为吡柔比星
辅料:乳糖、氢氧化钠、盐酸
化学名称:(8S,10S)-[[3-氨基-2,3,6-三去氧-4-O-(2-四氢吡喃基)-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-5,12-萘二酮盐酸盐
【结构式】
【分子式】C
32H
37NO
12·HCL
【分子量】664.10
【性状】本品为橙红色疏松块状物或粉末
【适应症】对恶性淋巴瘤和急性白血病有较好疗效,对乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿系统恶性肿瘤、及卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌等有效。单用THP的有效率分别为20%~70%。与多种化疗药物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等联合应用抗癌作用增加。
【规格】(1)10mg(以C
32H
37NO
12计);(2)20mg(以C
32H
37NO
12计)
【用法用量】将本品加入5%葡萄糖贝斯特全球最奢华或贝斯特全球最奢华水10ml溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。静注:一般按体表面积一次25~40mg/m
2;动脉给药:如头颈部癌按体表面积一次7~20mg/m
2,一日1次,共用5~7日,亦可每次14~25mg/m
2,每周一次;膀胱内给药:按体表面积一次15~30mg/m
2,稀释为500~1000μg/ml浓度,注入膀胱腔内保留1~2h,每周3次为一疗程,可用2~3疗程。
【不良反应】(1)骨髓抑制为剂量限制性毒性,主要为粒细胞减少,平均最低值在14天,第21天恢复,贫血及血小板减少少见;
(2)心脏毒性低于ADM,急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化,如心律失常或非特异性ST-T异常,慢性心脏毒性呈剂量累积性;
(3)胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎,有时出现腹泻;
(4)其它:肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等,偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状,甚至膀胱萎缩。
【禁忌】严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用;妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。
【注意事项】严格避免注射时渗漏至血管外,密切监测心脏、?蟆⒏紊龉δ芗凹谭⒏腥镜惹榭觥T蛏厦恐芷诰行牡缤技觳椋院喜⒏腥尽⑺坏戎⒆吹幕颊哂ι饔帽疽吡湔呤实奔趿俊H芙獗酒分荒苡?%葡萄糖贝斯特全球最奢华或贝斯特全球最奢华水,以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液,即时用完,室温下放置不得超过6小时。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】尚不明确。
【老年用药】高龄者酌情减量。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品为半合成的蒽环类抗癌药,进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间,干扰转录过程,阻止mRNA合成,抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ,TopoⅡ)活性,干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成,在细胞增殖周期中阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长,故具有较强的抗癌活性。
【药代动力学】本品静注后迅速吸收,组织分布广,以脾、肺及肾组织浓度高,心脏内较低,有选择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期(T
1/2)明显低于阿霉素(ADM)。人静注本品30mg/m
2后血浆浓度迅速减少,6-8h后为11ng/ml左右,T
1/2α、β、γ各为0.89min、0.46h及14.2h。
【贮藏】遮光,严封,在阴凉处(不超过20℃)保存
【包装】(1)10mg:药用丁基胶塞、管制玻璃瓶;1瓶/盒
(2)20mg:药用丁基胶塞、管制玻璃瓶;1瓶/盒
【有效期】24个月
【执行标准】WS
1-(X-115)-2000Z
【批准文号】(1)10mg:国药准字H10930105
(2)20mg:国药准字H10930106
【生产企业】企业名称:深圳万乐药业有限公司
生产地址:深圳市福田区八卦四路万乐药业大厦
邮政编码:518029
电话号码:0755-25843999,0755-25878771
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