贝斯特全球最奢华盐酸吡柔比星

【说明书修订日期】
核准日期：2006年09月26日

【药品名称】
贝斯特全球最奢华盐酸吡柔比星

【英文名】
Pirarubicin Hydrochloride for Injection

【汉语拼音】
Zhusheyong Yansuan Biroubixing

【主要成分】
本品主要成份为吡柔比星
辅料：乳糖、氢氧化钠、盐酸
化学名称：（8S，10S）-[[3-氨基-2，3，6-三去氧-4-O-（2-四氢吡喃基）-α-L-阿拉伯吡喃糖基]氧]-7，8，9，10-四氢-6，8，11-三羟基-8-羟乙酰基-1-甲氧基-5，12-萘二酮盐酸盐

【结构式】


【分子式】
C₃₂H₃₇NO₁₂·HCL

【分子量】
664.10

【性状】
本品为橙红色疏松块状物或粉末

【适应症】
对恶性淋巴瘤和急性白血病有较好疗效，对乳腺癌、头颈部癌、胃癌、泌尿系统恶性肿瘤、及卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌等有效。单用THP的有效率分别为20％～70％。与多种化疗药物如Ara-C、CTX、6-MP、MTX、5-FU、DDP等联合应用抗癌作用增加。

【规格】
(1)10mg（以C₃₂H₃₇NO₁₂计）；(2)20mg（以C₃₂H₃₇NO₁₂计）

【用法用量】
将本品加入5％葡萄糖贝斯特全球最奢华或贝斯特全球最奢华水10ml溶解。可静脉、动脉、膀胱内注射。静注：一般按体表面积一次25～40mg/m²；动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7～20mg/m²，一日１次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m²，每周一次；膀胱内给药：按体表面积一次15～30mg/m²，稀释为500～1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留1～2h，每周3次为一疗程，可用2～3疗程。

【不良反应】
（1）骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见；
（2）心脏毒性低于ADM，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性；
（3）胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻；
（4）其它：肝肾功能异常、脱发、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚至膀胱萎缩。

【禁忌】
严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用；妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。

【注意事项】
严格避免注射时渗漏至血管外，密切监测心脏、?蟆⒏紊龉δ芗凹谭⒏腥镜惹榭觥Ｔ蛏厦恐芷诰行牡缤技觳椋院喜⒏腥尽⑺坏戎⒆吹幕颊哂ι饔帽疽吡湔呤实奔趿俊Ｈ芙獗酒分荒苡?％葡萄糖贝斯特全球最奢华或贝斯特全球最奢华水，以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】
尚不明确。

【老年用药】
高龄者酌情减量。

【药物相互作用】
尚不明确。

【药物过量】
尚不明确。

【药理毒理】
本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ（TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ）活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞增殖周期中阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。

【药代动力学】
本品静注后迅速吸收，组织分布广，以脾、肺及肾组织浓度高，心脏内较低，有选择性作用于瘤细胞的作用。其半衰期（T_1/2）明显低于阿霉素(ADM)。人静注本品30mg/m²后血浆浓度迅速减少，6-8h后为11ng/ml左右,T_1/2α、β、γ各为0.89min、0.46h及14.2h。

【贮藏】
遮光，严封，在阴凉处（不超过20℃）保存

【包装】
（1）10mg：药用丁基胶塞、管制玻璃瓶；1瓶/盒
（2）20mg：药用丁基胶塞、管制玻璃瓶；1瓶/盒

【有效期】
24个月

【执行标准】
WS₁-（X-115）-2000Z

【批准文号】
（1）10mg：国药准字H10930105
（2）20mg：国药准字H10930106

【生产企业】
企业名称：深圳万乐药业有限公司
生产地址：深圳市福田区八卦四路万乐药业大厦
邮政编码：518029
电话号码：0755-25843999，0755-25878771
传真号码：0755-82260086
网址：http://www.wanle.com.cn